La sibutramina actúa inhibiendo la reabsorción de los neurotransmisores noradrenalina y serotonina de los sitios receptores en el hipotálamo. Esto da como resultado un mecanismo de doble acción central que ayuda a la pérdida de peso:

1. Saciedad mejorada: La mayor disponibilidad de estos neurotransmisores mejora la saciedad (mediante la estimulación de la serotonina de los receptores 5HT2A y 2C). Por lo tanto, cantidades más pequeñas de alimento conducirán a una sensación de plenitud. A diferencia del uso de supresores del apetito (dirigidos a reducir el hambre), los pacientes con sibutramina experimentan un mayor grado de saciedad y por consiguiente comen menos con cada comida. En otras palabras, mejorar la señal para dejar de comer, mientras que los supresores del apetito reducir la señal para comenzar a comer.

2. Atenuar la disminución de la tasa metabólica basal (BMR): Se cree que la sibutramina atenúa la disminución de la BMR activando el sistema nervioso simpático de forma centralizada. Este efecto es beneficioso porque la sibutramina evita que la BMR caiga a medida que se pierde peso (un fenómeno bien conocido que hace más difícil perder posteriormente más peso). Los efectos secundarios de la sibutramina (aumento de la frecuencia cardíaca y aumento de la presión arterial) también se deben a esta actividad "simpática". Sibutramine se desarrolló originalmente como un antidepresivo, pero en ensayos clínicos se encontró que tienen efectos de pérdida de peso. La sibutramina no tiene propiedades adictivas o antidepresivas.
 
Uso del fármaco: La dosis inicial de sibutramina es de 15 mg / día, con el potencial de aumentar hasta un máximo de 20 mg / día después de cuatro semanas, de acuerdo con el resumen de características de producto de la sibutramina (SMPC). Los pacientes que toman sibutramina son alentados a tomar ventaja de un paquete de estilo de vida integral - el programa Change For Life. Este es un programa de comportamiento paso a paso, que incluye diarios de alimentos y actividades, así como consejos sobre cambios en la dieta y la actividad física.